Бета лактамные антибиотики препараты

Бета-лактамные антибиотики

Продукты жизнедеятельности грибов, чья особенность состоит в способности бороться с некоторыми микроорганизмами, называют антибиотиками. Благодаря развитой биологической активности и отсутствию негативного влияния на человека бета-лактамные антибиотики широко распространены в противомикробной терапии, ставшей основным методом лечения инфекций.

Механизм действия бета-лактамных антибиотиков

Главная черта данных лекарств состоит в наличии бета-лактамного кольца, которым и обусловливается их активность. Основное действие направлено на создание связей ферментов микроба, отвечающих за формирование наружной мембраны, с молекулами пенициллинов и других антибиотических средств. Прочные связи способствуют угнетению деятельности болезнетворных организмов, прекращению их развития, что в итоге ведет к их гибели.

Классификация бета-лактамных антибиотиков

Различают четыре основных класса антибиотических средств:

1. Пенициллины. являющиеся продуктами обмена различных видов грибов Пенциллиума. По своему происхождению они бывают натуральные и полусинтетические. Первую группу при этом делят на бициллины и бензилпенициллины. Во второй выделяют такие антибиотики бета-лактамного ряда:

  • Ампициллин, известный, как средство обширного спектра действия;
  • Оксациллин, Метициллин — лекарства, действие которых имеет узкую направленность;
  • уреидопенициллины, разрушаемые бета-лактазами (Пиперациллин, Азлоциллин);
  • потенцированные пенициллы, состоящие из ингибиторов бета-лактамазы (тазобактам, клавулановая кислота), препятствующие разрушению средства бактериями (Амоксиклав. Уназин, Сулацилин, Аугментин).

2. Цефалоспорины. производимые грибом Цефалоспориум, обладают большей стойкостью к бета-лактамазе, нежели предыдущая группа. Выделяют такие бета-лактамные антибиотики препараты:

3. Монобактамы. к которым относится Азтреонам. Эти препараты обладают более узкой сферой действия, так как в борьбе со стрепто- и стафилококками они не эффективны. Поэтому их назначают, в основном, против грамотрицательных грибков. Азтреонам чаще всего врачи дают больным, если они имеют непереносимость пенициллинов.

4. Карбапанемы. представителями которых являются Меропенем и Импенем, относятся к ряду средств, имеющих наиболее широкий спектр воздействия. Меропенем используется при особо тяжелых инфекционных процессах, а также в том случае, если улучшения при приеме других лекарств не произошло.

Бета-лактамные антибиотики. Описание группы лекарственных средств

К группе β-лактамных антибиотиков относятся: природные пенициллины, несколько поколений полусинтетических пенициллинов, несколько поколений цефалоспоринов, нетрадиционные бета-лактамы (монобактамы, карбапенемы, комбинированные бета-лактамы). Группа бета-лактамных антибиотиков имеет широкий спектр антимикробного действия и активна против многих грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных бактерий.

Все β-лактамные антибиотики обладают бактерицидным действием. Микробиологическая активность β-лактамов связана с наличием β-лактамного кольца, которое инактивирует ферменты, участвующие в синтезе основного компонента наружной мембраны как грамположительных, так и грамотрицательных микробов. Разрушение микробной клетки может происходить или путем встраивания в стенку бактериальной клетки и подавления, таким образом, фермента-транспептидазы, участвующего в конечном этапе построения стенки бактерии, или, путем соединения с ферментами — пенициллинсвязывающими белками (ПСБ). Связывание β-лактамных антибиотиков с ПСБ ведет к инактивации последних, прекращению роста и, в результате, к гибели микробной клетки. Микробиологическая активность β-лактамных антибиотиков зависит от их сродства с ПСБ, которое называется аффинностью. Чем меньше сродство β-лактамного антибиотика и фермента, тем более высокие дозировки антибиотиков нужны для лечения заболевания. Для взаимодействия с ПСБ антибиотику необходимо проникнуть через наружные мембраны клеток микроорганизма. Наружная мембрана грамположительных микроорганизмов легко пропускает молекулы β-лактамов. Однако, липополисахаридный слой наружной мембраны грамотрицательных бактерий тормозит проникновение этих антибиотиков, поэтому β-лактамы действуют не на все грамотрицательные микроорганизмы. Имеется также еще одно препятствие, мешающее свободному доступу антибиотика к мембране микробной клетки. Этим препятствием являются ферменты бета-лактамазы, гидролизующие антибиотики.

Бета-лактамазы нейтрализуют действие антибиотических веществ за счет необратимого связывания с углеродом карбонильной группы бета-лактамного кольца и, в результате, нарушения его химической структуры. Это приводит к инактивации антибиотика, при этом фермент β-лактамаза имеет возможность регенерировать и широко распространяться путем межвидового генного переноса. β-лактамазы грамотрицательных микроорганизмов находятся в пространстве между внешней и плазматической мембранами, у грамположительных они беспрепятственно диффундируют в окружающем пространстве. Для нейтрализации бета-лактамаз используются ингибиторы бета-лактамаз, которые и защищают антибиотики от гидролиза. Лекарственные формы, в которых соединены антибиотики и ингибиторы бета-лактамаз, получили название комбинированных, или защищенных бета-лактамов. В клиническую практику внедрены три ингибитора: клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам.

К недостаткам β-лактамных антибиотиков можно отнести: неустойчивость к кислотам, частые перекрестные аллергические реакции.

Бета-лактамные антибиотики

Бета-лактамные антибиотики Править

Источник:
Клиническая фармакология по Гудману и Гилману том 3 .
Редактор. профессор А.Г. Гилман Изд.. Практика, 2006 год.

Бета-лактамные антибиотики применяют широко и успешно. Все они сходны по строению, а их механизм действия основан на подавлении синтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерий. К пенициллином относятся следующие группы препаратов: 1) природные пенициллины (бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин), высокоактивные в отношении чувствительных к ним грамположительных кокков, 2) полусинтетические пенициллины (например, нафциллин), устойчивые к пенициллиназе и активные в отношении вырабатывающих эти ферменты Staphylococcus aureus, 3) аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин и их аналоги), действующие на широкий круг грамотрицательных бактерий, 4) пенициллины широкого спектра действия (например, тикарциллин и пиперациллин), активные в отношении псевдомонад.

Цефалоспорины принято делить на четыре поколения. Цефалоспорины первого поколения действуют на грамположительных бактерий и умеренно активны в отношении грамотрицательных бактерий. Препараты второго поколения чуть более активны в отношении грамотрицательных бактерий, а некоторые действуют и на анаэробов. Цефалоспорины третьего поколения действуют на грам-положительных бактерий и по сравнению с препаратами второго поколения гораздо более активны в отношении энтеробактерий; ряд цефалоспоринов третьего поколения действуют и на псевдомонад. Наконец, цефалоспорины четвертого поколения по спектру действия почти не отличаются от препаратов третьего поколения, но по сравнению с ними обладают большей устойчивостью к β-лактамазам.

Ингибиторы бета-лактамаз, например клавулановая кислота, действуя на бактерий, образующих бета-лактамазы, расширяют антимикробный спектр пенициллинов. Карбапене-мы обладают самым широким спектром действия из всех антибиотиков; монобактамы действуют на грамотрицательных бактерий подобно аминогликозидам.

Устойчивость бактерий к бета-лактамным антибиотикам распространяется необычайно быстро. Ее обеспечивает не только инактивация антибиотиков бета-лактамазами, но и утрата сродства пенициллинсвязывающих белков к препаратам, снижение проницаемости бактериальных клеток для антибиотика и активное выведение его из клетки.

Читайте также Править

Источники: http://womanadvice.ru/beta-laktamnye-antibiotiki, http://www.piluli.kharkov.ua/drugs/group/beta-laktamy/opisanie/, http://sportwiki.to/%D0%91%D0%B5%D1%82%D0%B0-%D0%BB%D0%B0%D0%BA%D1%82%D0%B0%D0%BC%D0%BD%D1%8B%D0%B5_%D0%B0%D0%BD%D1%82%D0%B8%D0%B1%D0%B8%D0%BE%D1%82%D0%B8%D0%BA%D0%B8

Комментариев пока нет!

Меню

  • Антибиотики в таблетках
  • Антибиотики и препараты
  • Антибиотики при ангине
  • Антибиотики при беременности
  • Антибиотики при бронхите
  • Антибиотики при воспалении
  • Антибиотики при гайморите
  • Антибиотики при инфекции
  • Антибиотики при кашле
  • Антибиотики при простуде
  • Антибиотики при цистите
  • Антибиотики ребенку
  • Без антибиотиков
  • Группы антибиотиков
  • Какие антибиотики
  • Лечение антибиотиками
  • Можно ли антибиотики
  • Название антибиотиков
  • Поколения антибиотиков
  • После приема антибиотиков
  • Антибиотики сколько
  • Антибиотики после
  • Список антибиотиков
  • Избранные статьи

    Таблетки для печени при приеме антибиотиков

    Как защитить печень при приеме антибиотиков Не травите себя далее…

    Ацикловир таблетки это антибиотик или нет

    Ацикловир. Инструкция по применению. Ацикловирявляется синтетическим противовирусным средством, аналогом далее…

    Антибиотики при простуде отзывы

    Антибиотик Сумамед — отзывы Предлагаем далее…

    Популярные статьи

    Интересно

    Средний отит без антибиотиков

    Антибиотики при отите Отит — это отоларингологическое заболевание, которое связано с течением воспалительного процесса в различных частях уха. Различают наружный и средний отит, причем они…


    Клещевой боррелиоз лечение антибиотики

    Лечение лайм-боррелиоза, антибиотики, схемы лечения Боррелии чувствительны к 4 группам антибиотиков — пенициллинам, цефалоспоринам (третьего поколения и цефуроксиму…


    Можно ли антибиотики химиотерапии

    Химиотерапия, антибиотики и другие биологически активные вещества Термин «химиотерапия» часто звучит в онкологических клиниках. Что же это такое? Согласно классическому определению химиотерапия, это…